期刊简介
本刊专门报道药物不良反应及安全用药,其内容密切结合临床,学术性与实用性。
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- 杂志名称:药物不良反应杂志
- 主管单位:中国科学技术协会
- 主办单位:中华医学会
- 国际刊号:1008-5734
- 国内刊号:11-4015/R
- 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 万方收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 知网收录(中)
新一代抗痤疮药——阿达帕林
田晓鑫
关键词:
摘要:阿达帕林(adapalene)是一种视黄醇类化合物,用于治疗痤疮.由法国高德美制药公司生产的0.1%阿达帕林凝胶剂(商品名达芙文凝胶,Dif-ferin Gel)现已在我国上市.阿达帕林的结构式如右:1药理作用阿达帕林为萘甲酸衍生物,是第三代维A酸类抗痤疮药.据文献报道[1],本品对细胞的增殖和分化是通过维A酸受体(RAR)结合蛋白以及转化基因激活介导的.它可以选择性结合于维A酸受体亚型RARγ受体而与RARα受体极少结合,同时不与胞浆维A酸结合蛋白(cRABP)结合,具有靶向作用.阿达帕林对于终末分化细胞内RARγ受体有高度亲和力和定向结合作用,故能选择性作用于角朊细胞的终末分化过程,从而调节毛囊、皮脂腺上皮细胞的分化,减少粉刺的形成,治疗痤疮.对Rhi-no鼠局部用药可观察到强效的溶解粉刺作用.局部使用阿达帕林可产生剂量相关性小囊数目减少,并且与全反式维A酸作用类似或更强.本品还具有抗增殖作用,显著抑制无毛小鼠胶带脱落所诱导的表皮鸟氨酸脱羧酶的活性,以减少痤疮形成.
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